在推薦II期劑量（RP2D，600 mg每日一次）下，elisrasib單藥在三大主要腫瘤類型中展現出顯著療效。
- 二線及以上KRAS G12C抑制劑未經治療的非小細胞肺癌（NSCLC）：客觀緩解率（ORR）58.8%，中位無進展生存期（mPFS）12.2個月
- 二線及以上結直腸癌（CRC）：ORR 46.9%，mPFS 9.5個月
- 二線及以上胰腺導管腺癌（PDAC）：ORR 65.0%，mPFS 13.5個月
此外，在既往接受過KRAS G12C抑制劑治療且耐藥的NSCLC患者中亦觀察到具有臨床意義的療效（ORR 32.3%，mPFS 8.1個月），並在伴有中樞神經系統轉移的患者中顯示出顯著抗腫瘤活性。
上海2026年4月30日 /美通社/ — 全球臨床階段生物技術公司德昇濟醫藥今日宣佈，其核心在研資產elisrasib（D3S-001）的最新II期臨床數據，以及KRAS靶向管線的其他臨床與臨床前研究進展。Elisrasib作為一款新一代KRAS G12C抑制劑，在多種KRAS G12C突變實體瘤中展現出廣泛的抗腫瘤活性，包括非小細胞肺癌（NSCLC）、結直腸癌（CRC）和胰腺導管腺癌（PDAC）。
相關II期數據已在2026年美國癌症研究協會（AACR）年會上以口頭報告形式發佈，包括臨床全體大會（摘要編號CT020）以及臨床試驗專題研討會（摘要編號CT303），會議於美國加利福尼亞州聖地亞哥舉行。
多適應症中展現廣泛且持久的臨床活性
在二線及以上KRAS G12C抑制劑未經治療的NSCLC患者（n=68）中，elisrasib在RP2D劑量（600 mg每日一次）下表現出強勁療效，ORR為58.8%，中位緩解持續時間（mDoR）為16.5個月，mPFS為12.2個月。
在既往接受KRAS G12C抑制劑治療且出現耐藥的晚期NSCLC患者（n=31）中，ORR為32.3%，mDoR為15.6個月，mPFS為8.1個月。在既往接受治療的結直腸癌患者中，elisrasib單藥（n=32）及聯合西妥昔單抗（n=29）均顯示出顯著療效：單藥治療ORR為46.9%，mDoR為13.1個月，mPFS為9.5個月；聯合治療ORR為62.1%，mDoR為7.0個月，mPFS為8.2個月。公司計劃進一步開展研究，以評估優化聯合治療策略，從而提升結直腸癌中的緩解持續性。
在晚期胰腺導管腺癌中，elisrasib單藥（n=20）治療實現ORR 65.0%，mDoR 10.8個月，mPFS 13.5個月。
良好的安全性特徵
elisrasib在NSCLC、CRC及PDAC患者中總體耐受性良好。3級及以上治療相關不良事件（TRAE）發生率在各瘤種中為8.7%至15.6%。
與西妥昔單抗聯合治療時，3級TRAE發生率有所增加，但總體可控，且主要與西妥昔單抗已知安全性特徵相關。僅報告1例短暫且無症狀的4級低鉀血症事件，未觀察到其他4級或5級TRAE。
專家觀點
韓國延世大學醫學院延世癌症中心腫瘤內科教授、本研究主要研究者Byoung Chul Cho（MD, PhD）表示：「即使在第一代KRAS G12C抑制劑治療失敗的情況下，elisrasib仍能夠帶來更深且更持久的腫瘤緩解。這些結果表明，elisrasib有望顯著改善KRAS G12C突變肺癌患者的治療效果。」
他補充道：「在既往一代抑制劑進展的患者中，我們發現5例存在KRAS基因擴增，這是KRAS G12C抑制劑耐藥的重要機制。在這5例患者中，4例出現腫瘤縮小，3例達到客觀緩解，疾病控制率為100%，進一步支持elisrasib在這一特定生物標誌物人群中的治療潛力。」
AACR 2026大會其他展示
德昇濟醫藥還展示了其KRAS管線的其他重要進展，包括：
- First in human phase 1 study of D3S-002, a purposely designed ERK1/2 inhibitor, in advanced solid tumors with MAPK pathway mutations — 壁報（摘要CT060）
- First-in-human clinical pharmacokinetic prediction of D3S-003, an orally bioavailable dual-state KRAS G12D Inhibitor — 壁報（摘要1831）
- D3S-003: an allele-specific KRAS G12D (OFF/ON) orally available inhibitor with best-in-class potential — 壁報（摘要4569）
德昇濟醫藥創始人、董事長兼首席執行官陳之鍵博士表示：「elisrasib在多種KRAS G12C突變腫瘤中展現出一致且強勁的臨床活性，進一步強化了公司KRAS管線的整體實力與發展動能。這些數據表明，elisrasib有望成為KRAS G12C突變腫瘤的重要基礎治療方案。」
關於Elisrasib（D3S-001）
Elisrasib 是一款新一代 KRAS G12C 抑制劑，旨在實現快速、充分且選擇性的靶點結合。該藥物可與 KRAS G12C 的 GDP 結合（OFF）構象發生共價結合，從而有效阻斷核甘酸循環並抑制致癌信號通路。臨床前研究顯示其具有強效活性，在臨床相關暴露水平下可實現完全的 KRAS G12C 靶點佔領，並具備中樞神經系統（CNS）滲透能力。Elisrasib 目前正在全球範圍內開展 II 期單藥及聯合治療研究，覆蓋 KRAS G12C 突變實體瘤（包括 NSCLC、結直腸癌（CRC) 、胰腺癌（PDAC) 等）。
代表性論文：
• Cancer Discovery (2024) 14(9):1675–1698
• Nature Medicine (2025) 31(8):2768–2777
關於D3S-002
D3S-002是一種選擇性ERK1/2抑制劑，專為聯合治療策略設計，通過對MAPK通路進行縱向抑制以增強療效並克服獲得性耐藥，尤其適用於既往接受KRAS G12C抑制劑治療的腫瘤患者。
代表性論文：
• Cancer Research, 2023
關於D3S-003
D3S-003是一種具有差異化優勢的KRAS G12D抑制劑，可同時靶向活性（ON）和非活性（OFF）構象，針對最常見的KRAS突變之一。該項目旨在拓展公司多等位基因KRAS產品管線，為複雜且不斷演變的KRAS驅動腫瘤提供新的治療選擇。
關於D3 Bio
D3 Bio是一家全球性生物技術公司，專注於具有「同類首創」或「同類最佳」潛力的腫瘤及免疫疾病創新療法的發現、開發及註冊。公司依托深厚的臨床洞察與生物標誌物驅動策略，持續推進針對關鍵致癌驅動因子及免疫通路的產品管線佈局，並擁有所有在研項目的全球權益。
更多信息請訪問：www.d3bio.com
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